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暨南大学理工学院汪勇教授课题组的博士研究生李光辉在International Journal of Biological Macromolecules期刊（中科院JCR 1区（2021升级版），影响因子8.025）发表了一篇关于壳聚糖纳米颗粒同时负载(−)-表没食子儿茶素没食子酸酯和阿魏酸作为有效的抗氧化剂和潜在的皮肤美白剂研究的文章。论文标题为“Simultaneous loading of (−)-epigallocatechin gallate and ferulic acid in chitosan-based nanoparticles as effective antioxidant and potential skin-whitening agents ”，由仇超颖副研究员和汪勇教授指导并为通讯作者。
研究背景：
纳米颗粒被认为是负载化学不稳定生物活性物的有前途的递送体系，以提高活性物在机体内的功能特性，如增加吸收效率、延长作用时间和控制释放等。与合成聚合物相比，天然壳聚糖（CS）具有优异的生物可降解性和生物相容性。CS有利于生物活性物的附着，提供优异的稳定性并增强细胞对纳米颗粒的摄取。CS基纳米颗粒由于其抗氧化、抗炎、皮肤保湿、保湿和紫外线防护性能以及良好的生物相容性，已被用于化妆品和生物医学领域。京尼平作为一种天然的低细胞毒性交联剂，广泛用于制备具有高稳定性和缓释性能的聚合物或蛋白质基纳米颗粒。本研究通过离子凝胶法制备CS基纳米颗粒。由于CS的高保湿性和分散性以及功能化合物的生物活性，纳米颗粒在功能性食品或化妆品有广阔的应用前景。目前，关于活性物共负载于壳聚糖基纳米颗粒的抗氧化和酪氨酸酶抑制性能尚未有报道。因此，本研究旨在分析负载茶多酚和阿魏酸的CS基纳米颗粒的物化性质，测定京尼平修饰的CS基纳米颗粒的粒径、Zeta电位、形貌、流变特性和包封率。通过体外抗氧化试验、细胞修复试验、酪氨酸酶抑制和黑色素减少能力评估颗粒的抗氧化和皮肤美白潜力。
研究方法：
本研究通过离子凝胶法即以三聚磷酸钠和京尼平（G）进行修饰，制备了负载(−)-表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和阿魏酸（FA）的壳聚糖基纳米颗粒（G-CS-EGCG-FA NPs）。考察了纳米粒的粒径、微观形态、包封率、流变学性质、体外抗氧化和酪氨酸酶抑制活性。以及通过细胞氧化损伤修复实验和黑色素瘤细胞实验评价纳米颗粒的抗氧化和皮肤美白潜力。
负载阿魏酸和茶多酚的壳聚糖纳米颗粒的制备方法、微观结构、红外、流变及细胞实验结果。
研究结果:
研究发现，京尼平修饰的负载阿魏酸和茶多酚壳聚糖纳米颗粒（G-CS-EGCG-FA NPs）呈不规则椭球形状，平均直径约为412 nm。EGCG和FA在纳米颗粒中的包封率分别为46.0%和46.8%。纳米颗粒对NIH 3T3细胞和B16-F10黑色素瘤细胞没有毒性作用，最大作用浓度分别为 200 μg/mL和25 μg/mL，细胞存活率在100%-118%。此外，G-CS-EGCG-FA NPs具有较高的清除自由基的能力，并且对H2O2诱导的损伤细胞有一定的修复效果，并对酪氨酸酶活性和黑色素合成表现出高抑制效率。
研究结论：
本研究成功制备了含有阿魏酸和茶多酚双重生物活性化合物的京尼平修饰壳聚糖纳米颗粒。揭示了壳聚糖负载的阿魏酸和茶多酚之间的协同效应可有效提高抗氧化和皮肤美白性能。该结果为设计和制备具有多重生物活性功效的新型聚合物纳米载体提供了重要思路与见解。
研究工作受到国家重点研究与发展项目，广州市科技项目与广东省基础与应用基础研究基金的支持。
原文文献：
Li, G. H., Lee, Y. Y., Lu, X. X., Chen, J., Liu, N., Qiu, C. Y., & Wang, Y. Simultaneous loading of (−)-epigallocatechin gallate and ferulic acid in chitosan-based nanoparticles as effective antioxidant and potential skin-whitening agents . International Journal of Biological Macromolecules, 2022, 219: 333-345.
作者介绍:
李光辉，男，暨南大学在读博士，研究方向及兴趣包括：生物医学健康工程和乳液及高效递送体系。熟悉并掌握甘油二酯高效制备纯化技术、脂质分析检测技术、乳液和高效递送体系构建及其微观结构分析技术、热力学性质及流变学特性分析技术等。在上述方向共发表论文13篇，其中6篇为第一作者/共一作者，已授权专利1项。2017年在加拿大Ryerson University联合培养交流半年，2017年美国油脂化学协会（AOCS）会议墙报1张，2019年第17届欧洲油脂联盟会议墙报1张，2021、2022年分别在美国油脂化学协会（AOCS）会议分会场线上英文口头报告2次，并获荣誉学生奖（2021 AOCS Honored Student Award）。
